Thuốc chống đông máu: Chúng là gì? Họ để làm gì? Cơ chế hoạt động và tác dụng phụ của I.Randi

sự giới thiệu

Thuốc chống đông máu là loại thuốc có thể ngăn chặn máu đóng cục .

Với hành động trị liệu của họ, những loại thuốc này được sử dụng để ngăn chặn sự hình thành của huyết khối và cản trở sự phát triển của những người đã được đào tạo. Trên thực tế, sự hình thành cục máu đông trong các mạch máu là một sự kiện có thể dẫn đến hậu quả rất nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong, đặc biệt là khi huyết khối ra khỏi thành mạch mà nó được hình thành và đi vào máu.

Hiện nay có nhiều loại thuốc chống đông máu khác nhau - được quản lý thông qua các con đường khác nhau - thực hiện hoạt động trị liệu của chúng thông qua các cơ chế hoạt động cụ thể.

Không giống như các chất chống kết tập tiểu cầu hoạt động trên sự kết tập của tiểu cầu, thuốc chống đông máu can thiệp vào quá trình đông máu sẽ tác động lên các cofactors và các yếu tố đông máu mà sự kích hoạt dẫn đến sự hình thành mạng lưới fibrin bẫy các tế bào máu tạo ra nguồn gốc của các coagulum.

tò mò

Trong ngôn ngữ thông thường, thuốc chống đông máu thường được gọi là " chất làm loãng máu ".

Tôi là gì

Thuốc chống đông máu là gì và chúng dùng để làm gì?

Như đã đề cập, thuốc chống đông máu là thuốc được sử dụng để ngăn chặn sự hình thành của huyết khối mới và / hoặc để cản trở sự phát triển của những thuốc đã được hình thành. Do đó, nhờ hoạt động của chúng, thuốc chống đông máu rất hữu ích trong việc điều trịphòng ngừa các bệnh và các sự kiện tim mạch do sự hiện diện của thrombi.

Các thuốc chống đông máu hiện đang được sử dụng trong trị liệu là khác nhau, chúng được sử dụng thông qua các cách khác nhau và có thể được phân chia, theo cơ chế hoạt động và theo cấu trúc hóa học của chúng, như sau:

  • Thuốc chống đông máu giống như coumarin : đây là những dẫn xuất của coumarin dùng đường uống có tác dụng như chất đối kháng vitamin K (vitamin liên quan đến thác đông máu).
  • Thuốc chống đông máu heparin: bao gồm heparin và các dẫn xuất của nó và được dùng theo đường tiêm . Họ thực hiện hành động của mình bằng cách kích hoạt antithrombin III, một chất ức chế đông máu sinh lý.
  • Chất chống đông yếu tố Xa ức chế : chúng tác động trực tiếp lên yếu tố đông máu Xa, do đó cản trở sự chuyển hóa prothrombin I thành thrombin (yếu tố IIa).
  • Thuốc chống đông máu yếu tố IIa : chúng tác động trực tiếp lên yếu tố IIa, đó là thrombin, ngăn chặn sự hình thành mạng fibrin bẫy hồng cầu và làm tăng cục máu đông.

Chỉ định điều trị

Chỉ định điều trị có thể của thuốc chống đông máu

Tùy thuộc vào nguyên tắc hoạt động được xem xét, chỉ định điều trị của từng loại thuốc chống đông máu có thể khác nhau. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc chống đông máu rất hữu ích khi có:

  • Huyết khối tĩnh mạch sâu;
  • Bệnh huyết khối tĩnh mạch và động mạch;
  • Thuyên tắc phổi;
  • Rung tâm nhĩ có nguy cơ thuyên tắc;
  • Chân giả van tim cơ học (để ngăn chặn sự hình thành của thrombi trên các van);
  • Nhồi máu cơ tim;
  • Đau tim gần đây để ngăn chặn sự khởi đầu của các sự kiện tim mạch mới (một cơn đau tim khác, đột quỵ, vv);
  • Đau thắt ngực không ổn định;
  • Tắc nghẽn động mạch ngoại biên cấp tính;
  • Hội chứng mạch vành không ổn định.

Để biết thêm thông tin về chỉ định điều trị của thuốc chống đông máu được sử dụng, nên tìm lời khuyên từ bác sĩ và đọc gói chèn của sản phẩm thuốc theo chỉ định của bác sĩ.

Bạn có biết rằng ...

Thuốc chống đông máu dường như đặc biệt hiệu quả trong việc ngăn ngừa sự hình thành huyết khối tĩnh mạch, nơi lưu lượng máu chậm hơn và nơi các cục máu đông giàu hồng cầu và fibrin . Trong các động mạch nơi lưu lượng máu nhanh hơn, mặt khác, huyết khối được cấu tạo ở mức độ lớn hơn bởi tiểu cầu và có lượng fibrin thấp hơn; vì lý do này, trong những trường hợp này, việc sử dụng thuốc chống kết tập tiểu cầu - khi có thể - hóa ra là lựa chọn điều trị đầu tiên.

Thuốc chống đông máu coumarinic

Thuốc chống đông máu uống

Thuốc chống đông máu coumarinic được xác định như vậy bởi vì, từ quan điểm hóa học, chúng là dẫn xuất của coumarin (một hợp chất hữu cơ tự nhiên).

Chúng còn được gọi là chất đối kháng vitamin K, bởi vì chúng cản trở vai trò của vitamin này trong quá trình đông máu; nhưng trong ngôn ngữ chung, thường xuyên và sẵn sàng, chúng được gọi đơn giản là " thuốc chống đông đường uống ".

Trong số các thuốc chống đông máu loại này có trong trị liệu, chúng tôi nhớ lại:

  • Warfarin (Coumadin®);
  • Acenvitymarol (Sintrom®).

Bạn có biết rằng ...

Trong một số trường hợp, thuốc chống đông máu đường uống - với liều thích hợp - có thể được dùng kết hợp với thuốc chống tiểu cầu .

Cơ chế hoạt động

Thuốc chống đông máu dựa trên coumarin can thiệp vào chu trình oxy hóa - khử vitamin K, một đồng yếu tố rất quan trọng trong quá trình tổng hợp và kích hoạt một số yếu tố đông máu phụ thuộc vitamin K, như yếu tố II - được biết đến nhiều hơn là prothrombin - và các yếu tố VII, IXX.

Chu trình oxy hóa - khử của vitamin K liên quan đến quá trình đông máu bao gồm sự can thiệp của một số enzyme: vitamin K quinone reductase và vitamin K 2, 3-epoxide reductase. Thuốc chống đông máu coumarinic hoạt động như chất ức chế vitamin K 2, 3-epoxide reductase .

Tác dụng phụ

Có nhiều tác dụng phụ có thể xảy ra trong quá trình chống đông máu coumarin; trong số này chúng tôi nhớ:

  • Tăng nguy cơ chảy máu và sự xuất hiện của các biến chứng chảy máu của các cơ quan và mô khác nhau;
  • Phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm;
  • Buồn nôn và nôn;
  • Đau bụng;
  • bầm tím;
  • rụng tóc;
  • Tổn thương gan;
  • Thận hư.

Thuốc chống đông máu

Thuốc chống đông máu dạng HHCin

Khi chúng ta nói về thuốc chống đông máu heparin, chúng tôi muốn chỉ ra một nhóm thuốc mà cả chính heparin và các dẫn xuất của nó.

Nói một cách chính xác, heparin không phải là một phân tử đơn lẻ, mà bao gồm một hỗn hợp không đồng nhất của mucopolysacarit sunfat (glycosaminoglycans sunfat) được định vị trong các hạt của tế bào mast, huyết tương và các mô khác. Do đó, nó là một hợp chất nội sinh, hiện diện tự nhiên trong cơ thể, nhưng cũng đã có sẵn trong các sản phẩm thuốc để sử dụng trong trị liệu và từ đó các dẫn xuất có trọng lượng phân tử thấp hơn đã thu được, cũng được sử dụng trong trị liệu.

Các chế phẩm heparin được quản lý độc quyền bằng đường tiêm bằng cách tiêm hoặc truyền, khi thích hợp.

Các thuốc chống đông máu heparin hiện đang được sử dụng có hai loại:

  • Heparin tiêu chuẩn hoặc không phân đoạn (trọng lượng phân tử cao), được đặc trưng bởi sự khởi đầu nhanh chóng của tác dụng chống đông máu nhưng trong một thời gian ngắn tác dụng. Vì lý do này, nó cũng được sử dụng trong trường hợp khẩn cấp.
  • Heparin trọng lượng phân tử thấp (hoặc LMWH, từ Heparin trọng lượng phân tử thấp tiếng Anh), có thời gian tác dụng dài hơn so với heparin tiêu chuẩn. Các thành phần hoạt tính được bao gồm trong nhóm thuốc chống đông máu này như:
    • Bemiparin (Ivor®);
    • Dalteparin (Daltepin®, Fragmin®);
    • Enoxaparin (Clexane®, Clexane T®);
    • Reviparin (Clivarina®);
    • Tinzaparin (Innohep®).

Bạn có biết rằng ...

Vì các hợp chất heparin là hỗn hợp không đồng nhất của các polysacarit có ái lực khác nhau đối với các mục tiêu sinh học khác nhau, nên mối tương quan giữa liều lượng trong miligamtác dụng chống đông máu được tạo ra bởi cùng một liều lượng bị hạn chế và không phải lúc nào cũng đúng. Trên thực tế, các sản phẩm heparin được định lượng theo Đơn vị Quốc tế (IU, tức là đơn vị đo lường số lượng của một loại thuốc dựa trên hoạt động sinh học của nó).

Cơ chế hoạt động

Các chế phẩm heparin thực hiện hành động chống đông máu bằng cách liên kết với antithrombin III - một chất ức chế sinh lý của quá trình đông máu - và tăng cường tác dụng ức chế của nó chống lại các yếu tố đông máu XaIIa (thrombin). Cụ thể hơn, khi các chế phẩm heparin liên kết với antithrombin III, chúng gây ra một biến đổi về hình dạng gây ra sự gia tăng ái lực và tốc độ liên kết của cùng một antithrombin III với các yếu tố Xa và IIa.

Do đó, tác dụng chống đông máu được gây ra về mặt sinh lý bởi antithrombin III, do đó, được tăng lên đáng kể khi sử dụng thuốc chống đông máu heparin.

Lưu ý

Heparin trọng lượng phân tử thấp làm tăng hoạt tính của antithrombin III trên tất cả chống lại yếu tố đông máu Xa, nhưng không hướng tới yếu tố IIa, hoặc tuy nhiên chúng làm tăng hoạt động của nó theo cách giảm và không có ý nghĩa lâm sàng. Do đó, mặc dù cơ chế hoạt động tương tự như heparin tiêu chuẩn, LMWH được lựa chọn nhiều hơn cho yếu tố Xa.

Tác dụng phụ

Trong số các tác dụng phụ có thể xảy ra sau khi dùng thuốc chống đông máu, chúng tôi thấy:

  • Tăng nguy cơ chảy máu và sự xuất hiện của các biến chứng chảy máu của các cơ quan và mô khác nhau;
  • Phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm;
  • Phản ứng tại chỗ tiêm;
  • Phản ứng da;
  • Giảm tiểu cầu.

Các dẫn xuất Heparin khác

Nghiên cứu trong lĩnh vực dược phẩm đã dẫn đến việc sản xuất các dẫn xuất tổng hợp của heparin để tăng khả dụng sinh học và giảm tác dụng phụ của nó.

Trong số các dẫn xuất tổng hợp này, trong trị liệu hiện đang được sử dụng fondaparinux (Arixtra®), một pentasacarit tổng hợp có cấu trúc dựa trên phần hoạt tính của heparin, không đáng ngạc nhiên, chỉ là một phần pentasacarid.

Tuy nhiên, fondaparinux có thể ức chế gián tiếp và chọn lọc yếu tố đông máu Xa thông qua liên kết với antithrombin III, tương tự như những gì đã nói về heparin tiêu chuẩn và đối với heparin trọng lượng phân tử thấp. Tuy nhiên, nó có một lợi thế cơ bản: vì nó là một hoạt chất tổng hợp, cấu trúc của nó có thể tái sản xuất và thành phần của các loại thuốc có chứa nó luôn giống nhau. tất cả điều này đã cho phép đạt được sự cải thiện trong hồ sơ dược động học và thành tựu của một hành động chống đông máu chọn lọc hơn đối với các thuốc chống đông máu thích hợp.

Chất ức chế yếu tố Xa

Thuốc chống đông máu Thuốc ức chế trực tiếp yếu tố Xa

Các chất ức chế trực tiếp của yếu tố Xa được dùng bằng đường uống và tác dụng chống đông máu của chúng sẽ tác động trực tiếp lên yếu tố đông máu này. Trong số các thành phần hoạt động được ưu đãi với tác dụng chống đông máu này được sử dụng trong trị liệu, chúng tôi thấy:

  • Rivaroxaban (Xarelto®);
  • Apixaban (Eliquis®).

Cơ chế hoạt động

Các thuốc ức chế trực tiếp của yếu tố Xa thực hiện hành động của chúng tác động trực tiếp lên thuốc sau. Trong quá trình đông máu, yếu tố Xa có liên quan đến sự hình thành thrombin (hoặc yếu tố IIa, nếu bạn thích). Các thuốc chống đông máu ức chế trực tiếp của yếu tố Xa liên kết theo cách chọn lọc cao đến vị trí hoạt động của nó, làm gián đoạn hoạt động của nó trong quá trình đông máu và do đó cản trở sự hình thành của huyết khối.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng thuốc chống đông máu trực tiếp Yếu tố Xa là rất nhiều, trong số này chúng ta nhớ:

  • Tăng nguy cơ chảy máu và sự xuất hiện của các biến chứng chảy máu của các cơ quan và mô khác nhau;
  • Phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm;
  • tụ máu;
  • Rối loạn da;
  • Rối loạn gan.

Chất ức chế yếu tố IIa

Thuốc chống đông máu Thuốc ức chế trực tiếp yếu tố IIa

Các thuốc chống đông máu ức chế trực tiếp của yếu tố IIa - hoặc thrombin, bất cứ điều gì bạn muốn - phát huy tác dụng của chúng bằng cách can thiệp vào vai trò của thuốc sau trong quá trình đông máu. Trong số các thuốc chống đông máu loại này được sử dụng trong trị liệu, chúng tôi tìm thấy các hoạt chất sau:

  • Bivalirudin (Angiox®), dùng theo đường tiêm;
  • Argatroban (Novastan®), cũng được quản lý tại chỗ;
  • Dabigatran (Pradaxa®), dùng đường uống.

Cơ chế hoạt động

Các thuốc chống đông máu ức chế trực tiếp của yếu tố IIa tác động trực tiếp vào yếu tố sau, liên kết với nó và cản trở hành động của nó. Trong quá trình đông máu, thrombin tách fibrinogen thành các monome fibrinchuyển đổi yếu tố đông máu XIII thành yếu tố đông máu XIIIa, từ đó thúc đẩy sự hình thành mạng lưới fibrin bẫy các tế bào máu và tạo ra cục máu đông . Nhờ cơ chế hoạt động của chúng, các thuốc chống đông máu ức chế trực tiếp của yếu tố IIa, do đó, có thể ngăn chặn các giai đoạn cuối của quá trình đông máu, ngăn chặn sự hình thành của huyết khối.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra trong khi điều trị bằng thuốc chống đông máu Thuốc ức chế yếu tố IIa trực tiếp là nhiều và có thể thay đổi tùy thuộc vào thành phần hoạt chất được sử dụng và cách dùng. Trong mọi trường hợp, trong số này chúng tôi nhớ:

  • Tăng nguy cơ chảy máu và sự xuất hiện của các biến chứng chảy máu của các cơ quan và mô khác nhau;
  • Phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm;
  • Rối loạn tiêu hóa cho uống;
  • Phản ứng da;
  • Phản ứng tại vị trí tiêm trong trường hợp tiêm tĩnh mạch.

Chống chỉ định

Khi nào không nên dùng thuốc chống đông máu?

Vì thuốc chống đông máu bao gồm một loạt các hoạt chất, mỗi loại có cơ chế hoạt động riêng và với "mục tiêu" riêng, các chống chỉ định sử dụng của chúng có thể khác nhau - thậm chí rất nhiều - tùy thuộc vào loại thuốc được sử dụng. Mặc dù vậy, có thể nói rằng việc sử dụng hầu hết các thuốc chống đông máu nói chung là chống chỉ định:

  • Trong trường hợp đã biết quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong sản phẩm thuốc sẽ được sử dụng;
  • Ở những bệnh nhân mắc bệnh hoặc những người có điều kiện đặc biệt có khả năng gây ra chảy máu và chảy máu .

Hơn nữa, việc sử dụng hầu hết các thuốc chống đông máu KHÔNG được khuyến cáo trong thai kỳ.

Lưu ý

Để biết thêm thông tin chi tiết về chỉ định điều trị, cảnh báo, tương tác thuốc, liều lượng và phương pháp sử dụng, sử dụng trong khi mang thai và cho con bú, tác dụng phụ và chống chỉ định của thuốc chống đông máu, hãy tham khảo cách đọc sản phẩm thuốc theo chỉ định của bác sĩ. sử dụng.

Đề XuấT

thập nhị chỉ trường
2019
Thực phẩm dành cho người tiểu đường
2019
Triệu chứng bệnh Alzheimer
2019